【首过消除的名词解释】在药物代谢过程中，某些药物在进入全身循环之前，会先经过肝脏进行代谢，这一现象称为“首过消除”（First-Pass Elimination）。首过消除是影响药物生物利用度的重要因素之一，尤其对口服给药的药物影响显著。
一、首过消除概述
首过消除是指药物在通过消化道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中被代谢或分解的现象。这种代谢作用可能导致药物在到达全身循环前被部分清除，从而降低其有效浓度和药效。
首过消除主要发生在口服药物中，因为这些药物需要经过胃肠道吸收后进入肝脏。而注射类药物（如静脉注射）则不会经历首过消除，因此其生物利用度较高。
二、首过消除的影响因素
| 因素 | 说明 |
| 药物性质 | 易被肝酶代谢的药物易发生首过消除，如硝酸甘油、吗啡等 |
| 肝脏功能 | 肝功能受损时，首过消除能力下降，药物血浓度升高 |
| 给药途径 | 口服药物易发生首过消除，而静脉、舌下、直肠等给药方式可避免 |
| 药物剂型 | 某些剂型（如缓释片）可能减少首过消除 |
三、常见受首过消除影响的药物
| 药物名称 | 用途 | 首过消除情况 | 临床处理方式 |
| 硝酸甘油 | 心绞痛 | 明显 | 舌下含服或贴剂 |
| 吗啡 | 镇痛 | 明显 | 静脉注射或透皮贴剂 |
| 普萘洛尔 | 抗心律失常 | 明显 | 静脉注射或选择性制剂 |
| 奥美拉唑 | 抗酸 | 明显 | 餐前服用或肠溶片 |
| 卡马西平 | 抗癫痫 | 明显 | 与食物同服可减少首过效应 |
四、首过消除的临床意义
1. 影响药效：首过消除强的药物，口服效果较差，需调整给药方式。
2. 个体差异：不同患者的肝代谢能力不同，导致药物疗效和副作用存在差异。
3. 药物相互作用：某些药物可抑制肝药酶，增强其他药物的首过消除效应，引起不良反应。
五、如何规避首过消除
- 改变给药途径：如舌下、直肠、吸入或静脉给药。
- 使用前体药物：设计为在体内转化成活性成分的药物。
- 联合用药：使用酶抑制剂或促吸收剂以提高生物利用度。
总结
首过消除是药物在进入全身循环前被肝脏代谢的现象，主要影响口服药物的疗效和剂量选择。了解首过消除机制有助于优化药物治疗方案，提高用药安全性和有效性。临床实践中应根据药物特性、患者个体差异及给药方式合理选择用药途径。